Sana ”topikaalinen” vilahtelee yhä useammin niin lääketieteellisissä tutkimuksissa, kosmetiikkamainoksissa kuin biohakkerien keskustelufoorumeilla. Mutta mitä ”topikaalinen” itse asiassa tarkoittaa, miksi sillä on väliä – ja ennen kaikkea, mitä merkitystä topikaalisuudella on peptidien käytön yhteydessä?
1. Mitä tarkoittaa topikaalinen?
Topikaalinen tarkoittaa yksinkertaisesti paikallista käyttöä, eli aineen annostelua suoraan siihen kehon osaan, johon vaikutusta halutaan. Tämä voi tarkoittaa esimerkiksi:
-
Iholle levitettävää voidetta
-
Silmiin tiputettavaa liuosta
-
Nenään suihkutettavaa valmistetta
-
Peräpuikkoa tai emätinvoidetta
Topikaalinen vastakohta on systeeminen annostelu, jossa vaikuttava aine kulkee verenkierron kautta koko kehoon (esim. suun kautta otettavat tabletit tai injektiot).
Topikaalinen annostelu ei siis tarkoita vain kosmetiikkaa – vaan se kattaa koko kirjon paikallisesti vaikuttavia hoitomuotoja.
2. Topikaalinen vs systeeminen: mistä on kyse?
| Ominaisuus | Topikaalinen | Systeeminen |
|---|---|---|
| Vaikutusalue | Paikallinen | Koko keho |
| Annostelupaikka | Iho, limakalvot | Suu, injektio, laskimo |
| Haittavaikutukset | Yleensä vähäisiä | Usein laajempia |
| Käyttökohteet | Ihosairaudet, kivut, silmäongelmat | Infektiot, krooniset sairaudet |
Esimerkiksi antibioottivoide haavassa on topikaalinen, kun taas antibioottitabletti on systeeminen.
3. Ihon rakenne ja imeytymisen mekanismit
Jotta aine voi toimia topikaalisesti, sen on läpäistävä ihon suojakerrokset ja päästävä vaikuttamaan ihon rakenteisiin tai imeytymään kudoksiin.
Iho koostuu kolmesta kerroksesta:
-
Epidermis (orvaskesi): uloin kerros, jonka uloin osa on sarveiskerros (stratum corneum)
-
Dermis (verinahka): sisältää hermoja, verisuonia, kollageenia
-
Subkutis (ihonalaiskerros): rasvakudosta ja sidekudosta
Sarveiskerros on pääeste monien aineiden läpäisyssä. Aineet läpäisevät ihon:
-
Solujen välejä pitkin (parasolureitti)
-
Solukalvon läpi (transsellulaarinen reitti)
-
Karvatuppien ja hikirauhasten kautta
Peptidien kaltaiset suuret ja vesiliukoiset molekyylit eivät helposti läpäise ihoa – ellei niiden kulkua helpoteta (lisää tästä kohdassa 6).
4. Topikaaliset valmisteet lääketieteessä
Topikaalisia valmisteita käytetään mm. seuraaviin tarkoituksiin:
-
Tulehdusten hoito (esim. kortisonivoiteet)
-
Bakteeri-infektiot (esim. fusidiinihappo)
-
Kivun lievitys (esim. lidokaiinilaastarit)
-
Silmäsairaudet (silmätipat)
-
Peräpukamat ja sukuelinten vaivat (emätin- tai peräpuikko)
Myös hormonaalisia valmisteita (esim. testosteronigeeli, estrogeenilaastari) annostellaan topikaalisesti, jolloin ne imeytyvät systeemisesti ihon kautta.
5. Topikaalinen käyttö peptidien yhteydessä
Peptidien topikaalinen käyttö tarkoittaa, että peptidiä levitetään:
-
Iholle voiteen, geelin tai laastarin muodossa
-
Paikallisesti tiettyyn alueeseen (esim. kasvoihin, niveliin, lihaksiin)
Topikaalista käyttöä suositaan:
-
Kun halutaan välttää neulat (injektiot)
-
Kun halutaan vaikuttaa paikallisesti (esim. arven paraneminen)
-
Kun peptidi on muokattu imeytymään ihon läpi
Käytetyimpiä topikaalisia peptidejä ovat esimerkiksi:
-
GHK-Cu (kuparipeptidi)
-
BPC-157 (kun sitä käytetään ulkoisesti esim. arpien tai lihasvammojen hoidossa)
-
Melanotani (ihon pigmentin stimulointiin)
6. Peptidien imeytyminen ihon kautta – mahdollista vai ei?
Normaalisti peptidit eivät imeydy helposti ihon kautta, koska:
-
Ne ovat suuria molekyylejä
-
Ne ovat vesiliukoisia
-
Ne hajoavat helposti ihon pinnalla
Mutta nykyteknologian avulla imeytymistä voidaan parantaa:
-
Nanoteknologia – peptidit kapseloidaan liposomeihin tai nanopartikkeleihin
-
Kuljetinaineet – kemialliset aineet, jotka läpäisevät sarveiskerroksen
-
Sähkökentät / iontoforeesi – avustavat aktiivista imeytymistä
-
Mikroneulat – luovat pieniä kanavia ihoon peptidien kulkua varten
Tutkimukset osoittavat, että topikaalisesti annostellut peptidit voivat toimia paikallisesti – esim. ihoon, lihaksiin tai arpikudokseen vaikuttamalla.
7. Topikaalisten peptidien tutkimus ja esimerkkejä
GHK-Cu on tunnetuin topikaalinen peptidi. Tutkimuksissa se on:
-
Parantanut ihon uusiutumista
-
Vähentänyt tulehdusta
-
Nopeuttanut haavojen paranemista
BPC-157 on kokeellinen peptidi, jota biohakkerit käyttävät mm. geelinä lihasvammoihin ja tulehduksiin. Vaikka tutkimus on vielä eläinkokeiden tasolla, topikaalista vaikutusta pidetään mahdollisena.
Melanotan II on myös tutkittu topikaalisesti, mutta sen imeytyvyys ihon kautta on heikko ilman erikoisteknologiaa.
8. Hyödyt ja rajoitteet
Topikaalisen käytön hyödyt:
-
Ei tarvitse neuloja tai injektioita
-
Vähemmän systeemisiä haittavaikutuksia
-
Suora vaikutus haluttuun kohteeseen
-
Kätevä ja kivuton käyttö
Rajoitteet:
-
Heikko imeytyvyys useimmilla peptideillä
-
Voi tarvita erityisiä kantaja-aineita tai teknologiaa
-
Vain paikallinen vaikutus (ei sovi kaikkiin käyttötarkoituksiin)
-
Säilyvyys ja bioaktiivisuus voivat kärsiä ihon pinnalla
9. Käyttö biohakkeroinnissa ja lisäravinteissa
Biohakkerit ovat ottaneet topikaaliset peptidit osaksi protokolliaan:
-
Lihaskipujen ja vammojen paikallishoitoon
-
Arpien hoitoon ja ihon uusiutumisen tukemiseen
-
Hormonitoiminnan tukemiseen (esim. DHEA-voiteet)
Markkinoilla on myös peptidejä sisältäviä voiteita ja seerumeita, joita myydään esimerkiksi:
-
GHK-Cu:ta sisältävät seerumit
-
Argireliinia ja matrixyliä sisältävät anti-aging-tuotteet (vaikuttavat ihoon)
Monet näistä ovat kuitenkin kosmetiikkaa, eivät lääke- tai lisäravinnestatusisia.
10. Topikaalinen vs injektio: vertailu
| Ominaisuus | Topikaalinen | Injektio (subkutaaninen) |
| Käyttömukavuus | Helppo | Vaatii neulan |
| Imeytyvyys | Heikko – parannettavissa | Erittäin hyvä |
| Vaikutusalue | Paikallinen | Systeeminen |
| Soveltuvuus peptideille | Rajoitettu | Erinomainen |
| Riskit | Vähäiset | Infektioriski, mustelmat |
Kumpi on parempi, riippuu käyttötarkoituksesta. Haluatko paikallisen vai koko kehoon kohdistuvan vaikutuksen? Sietokyky neuloille vai helppokäyttöisyys?
11. Yhteenveto
”Topikaalinen” tarkoittaa yksinkertaisesti paikallista käyttöä. Peptidien tapauksessa se voi tarjota kivuttoman, käytännöllisen ja mahdollisesti tehokkaan tavan käyttää tiettyjä yhdisteitä – erityisesti ihoon, arpikudokseen tai lihaksiin kohdistuvissa hoidoissa.